Antihistamin dan Turanan nya



Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reara bersaing reseptor  H1,H2 dan H3 Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamine dengan reseptor khas.
Antagonis H1
Sering disebut antihistamin klasik atau histamine H1 adalah senyawa yang dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamine pada jaringan yang mengandung reseptor H1 digunakan untuk mengurangi gejala alergi ,radang selaput lendirr hidung ,bersin,gatal pada mata ,dan gejala alergi pada kulit.


·         Turunan Etilendilamin
Merupakan antagonis H1 dengan keefektifan yang cukup tinggi, meskipun penekan
system saraf dan iritasi lambung cukup besar.
Farmakologi : Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan. Daya antihistamin nya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung.
Hubungan struktur antagonis H1 turunan etilendiamin dijelaskan sebagai berikut
·         a. Tripelnamain HCl, mempunyaiefek antihistamin sebanding dengan difenhidramin dengan efek samping lebih rendah.
·         b. Antazolin HCl, mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.
·         c. Mebhidrolin nafadisilat, strukturnya mengandung rantai samping amiopropil dalam system heterosiklik karbolin dan bersifat kaku.
 



Turunan Kolamin(eter aminoalkil)
  • Pemasukan gugus Cl, Br, dan OCH3 pada posisi cincin aromatik akan meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping.
  • Pemasukan gugus CH3 pada posisi cincin aromatik juga dapat meningkatkan aktivitas tetapi pemasukan pada posisi O- akan menghilangkan efek antagonis H1 dan akan meningkatkan aktivitas antikolinergik.
  • Dengan adanya O- dapat meningkatkan keelektronegatifan sehingga afinitas senyawa obat juga menigkat.  
  • Senyawa turunan eter aminoalkil mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai struktur mirip dengan eter aminoalkohol yang merupakan suatu senyawa pemblok kolinergik.
Turunan eter aminoalkil yang pertama kali digunakan sebagai antagonis-H1 adalah difenhidramin. Studi hubungan kualitaitif turunan defenhidramin oleh Kutter dan  Hansch  menunjukkan bahwa sifat lipofilik dan sterik mempengaruhi aktivitas antihistamin dan pengaruh sifat sterik lebih dominan dibanding sifat lipofilik.


Turunan Propilamin (Turunan alkilamin)
Struktur umum : Ar(Ar’)CH-CH2-CH2-N(CH3)2
Turunan alkilamin merupakan antihistamn dengan indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping dan toksisitas yang relative rendah.
Contoh : feniramin maleat, bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat, deksklorfeniramin maleat dan triprolidin HCl.

Hubungan struktur antagonis-H1 turunan alkilamin

 
1.Feniramin maleat (avil), merupakan turunan alkilamin yang mempunyai efak antihistamin-H1 terendah. Diperdagangkan dalam bnetuk campuran rasematnya
2.Klorfenirain maleat (chlor-trimeton = C.T.M.,cohistan,pehachlor), merupakan antihistamin-H1 yang populer dan banyak digunakan dalam sediaan kombinasi.pemasukan gugus klor pada posisi para cincinaromatik feniramin maleat akan meningkatkan aktivitas anthistamin.
3.Dimetinden maleat (fenistil), aktif dalam bentuk isomer levo, digunakan unutk pengobatan pruritik dan berbagai bentuk alergi.





Turunan piperazin
Turunan ini memunyai efek antihistamin sedang dengan awal kerja lambat dan masa
kerjanya relatif panjang. Rumus umum senyawa AH1 turunan piperazin .
Hubungan struktur antagonis H1 turunan piperazin dijelaskan sebagai berikut :
a) Homoklorsiklizin, mempunyai spectrum kerja luas, merupakan antagonis yang kuat terhadap histamin serta dapat memblok kerja bradkinin dan SRS-a
b) Hidroksizin, dapat menekan aktivitas tertntu subkortikal system saraf pusat.
c) Oksatomid, merupakan antialergi baru yang efektif terhadap berbagai reaksi alergi, mekanismenya menekan pengeluaran mediator kimia dari sel mast, sehingga dapat menghambat efeknya.

Turunan fenotiazin
Selain mempunyai efek antihistamin, golongan ini juga mempunyai aktivitas
tranquilizer, serta dapat mengadakan potensiasi dengan obat analgesik dan sedatif.
Hubungan struktur antagonis H1 turunan fenontiazin dijelaskan sebagai berikut :
a. Prometazin, merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dengan masa kerja panjang.
b. Metdilazin
c. Mekuitazin. Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi
d. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin
e. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan.


DAFTAR PUSTAKA
Siswandonodkk,2000. Kimia Medisinal 2.Surabaya: Universitas Airlangga Press

Pertanyaan :
1  Sebutkan dan Jelaskan mekanisme 3 kelompok antihistamin 
2.Jelaskan efek samping dari ctm dan kenapa ctm sering dikombinasikan dengan obat batuk ? 
3.Sebutkan obat turunan fenotiazin yang sering digunakan
4.Sebutkan dosis yang dianjurkan untuk obat difenhidramin hcl 
5.apakah etilendiamin, kolamin, propilamin memiliki mekanisme kerja yang sama karena satu golongan antihistamin H-1?  
6.Apakah obat antihistamin boleh dikonsumsi oleh ibu hamil?
7. Sebutkan Interaksi obat ini dengan obat lain
8.Obat dari turunan yang mana yang sering digunakan?apa kelebihan dari obat itu
9.Jelaskan mekanisme turunan profilamin

Komentar

  1. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no. 7 interaksi dengan obat lain di antaranya ketokonazol (dan turunan azol lain ), eritromisin ( dan makrolid lain), kuinidin.

    BalasHapus
  2. maaf tami dari pertanyaan no 4 dosis yang dianjurkan untuk obat difenhidramin hcl , ini maksud nya dosis untuk sakit apa ya ? atau untuk dosis pada semua penyakit terimakasih.

    BalasHapus
  3. 4. berikut dosis yang dianjurkan untuk setiap obat

    Diphenhydramine tersedia dalam dosis-dosis sebagai berikut.

    Kapsul, Oral, sebagai hydrochloride:

    Allergy Relief: 25 mg
    Anti-Hist: 25 mg
    Banophen: 25 mg, 50 mg
    Benadryl: 25 mg
    Benadryl Allergy: 25 mg
    Diphenhist: 25 mg
    Genahist: 25 mg
    Geri-Dryl: 25 mg
    Eliksir, Oral, as hydrochloride:
    Altaryl: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 3840 mL)
    Generik: 12.5 mg/5 mL (5 mL, 10 mL)

    Liquid, Oral, sebagai hydrochloride:

    Allergy Relief Children: 12.5 mg/5 mL (118 mL, 480 mL)
    Banophen: 12.5 mg/5 mL (118 mL) (473 mL)
    Diphenhist: 12.5 mg/5 mL (118 mL, 473 mL)
    PediaCare Childrens Allergy: 12.5mg/5 mL (118 mL)
    Larutan, Injeksi, as hydrochloride:
    Generik: 50 mg/mL (1 mL, 10 mL)
    Strip, Oral, as hydrochloride:
    Triaminic Cough/Runny Nose: 12.5 mg
    Sirup, Oral, as hydrochloride:
    Altaryl: 12.5 mg/5 mL (120 mL, 480 mL, 38785 mL)
    Quenalin: 12.5 mg/5 mL (120 mL)

    Tablet, Oral, sebagai hydrochloride:

    Aler-Dryl: 50 mg
    Allergy Relief: 25 mg
    Anti-Hist Allergy: 25 mg
    Banophen: 25 mg
    Benadryl: 25 mg
    Benadryl Allergy: 25 mg
    Complete Allergy Medication: 25 mg
    Complete Allergy Relief: 25 mg
    Diphen: 25 mg
    Diphenhist: 25 mg
    Geri-Dryl: 25 mg
    Nighttime Sleep Aid: 25 mg, 50 mg
    Nytol: 25 mg
    Simply Allergy: 25 mg
    Simply Sleep: 25 mg
    Sleep Tabs: 25 mg
    Tablet, Dikunyah, as hydrochloride:
    Benadryl Allergy Childrens: 12.5 mg

    BalasHapus
    Balasan
    1. menurut saya,
      jika Membantu tidur dimalam hari: diminum 30 menit sebelum tidur

      Usia 2 sampai <12 tahun : 1 mg/kg/dosis tiap 4 jam; maksimal 50 mg/hari
      Usia ≥ 12 tahun : 50mg

      Hapus
  4. 2. -ctm sering dikombinasikan dengan obat batuk karena CTM mengandung chlorpheniramine maleate. Chlorpheniramine maleate termasuk dalam kategori agen antialergi, yaitu histamin (H1-receptor antagonist). Chlorpheniramine maleate memiliki nama kimia 2-Pyridinepropanamine, b-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl.

    Obat ini biasa digunakan untuk meredakan bersin, gatal, mata berair, hidung atau tenggorokan gatal, dan pilek yang disebabkan oleh hay fever (rinitis alergi), atau alergi pernapasan lainnya.
    Obat golongan ini memiliki efek penenang yang relatif lemah dibandingkan dengan antihistamin generasi pertama. Chlorphenamine sering dikombinasikan dengan fenilpropanolamin untuk membentuk suatu obat alergi dengan antihistamin dan dekongestan.

    Antihistamin sangat membantu dalam kasus di mana alergi merupakan penyebab batuk atau pilek.

    BalasHapus
    Balasan
    1. menurut ulfa perlu juga ga dikombinasi dengan antibiotik ?

      Hapus
    2. menurut saya, penggunaan CTM bisa saja dikombinasikan dengan antibiotik apabila sudah timbul gejala infeksi, soya

      Hapus
    3. Saya stuju dgn pernyataan cindra, pemberian antibiotik dpt dilihat dari gejala yg ada bisanya digunakan dlm kondisi batuk berdahak tapi tentunya perlu didiskusikan lagi dgn dokter

      Hapus
  5. 2. efek samping CTM
    Ada banyak efek samping yang bisa ditimbulkan oleh obat CTM ini, diantaranya: Mengantuk Pusing Sakit kepala Sembelit Sakit perut Penglihatan kabur Penurunan koordinasi Kering pada mulut, hidung, dan tenggorokan
    Sumber: Obat CTM : Kegunaan dan Efek Samping - Mediskus

    BalasHapus
    Balasan
    1. Saya setuju dengan pendapat kak ulfani, efek samping yang paling sering terjadi saat mengonsumsi CTM itu mengantuk dan mengantuknya itu sangat berat sampai tidak bisa tertahankan.

      Hapus
    2. Saya setuju, sehingga hal ini perlu sangat di perhatikan sebelum menggunakan CTM sebaiknya langsung istirahat dan melakukan pekerjaan berat, terutama jgn berkendara

      Hapus
  6. 6. Tidak semua antihistamin aman untuk ibu hamil, namun ada juga yg aman untuk ibu hamil. Obat alergi/antihistamin. Menurut Mayo Clinic, antihistamin pilihan pertama buat ibu hamil adalah loratadin. Namun, menurut FDA, antihistamin pilihan pertama adalah klorfeniramin (CTM) dan difenhidramin. Sekalipun dikelompokkan aman, obat-obat ini hanya boleh dikonsumsi dalam jangka pendek. Tidak boleh sampai berhari-hari. Bagaimanapun, bayi adalah makhluk hidup yang bisa merasakan efek samping kantuk dari CTM atau difenhidramin.

    Dan, sekali lagi, sebisa mungkin hindari obat yang diminum. Jika kita mengalami alergi akibat sesuatu yang bersentuhan dengan kulit, sebaiknya kita berusaha mengobatinya dengan obat-obat yang digunakan secara lokal (topikal) alias dioleskan atau ditaburkan di kulit. Misalnya, sebelum memutuskan minum CTM atau difenhidramin, lebih baik mencoba bedak obat kulit lebih.

    BalasHapus
    Balasan
    1. FDA menggolongkan tingkat keamanan penggunaan obat pada kehamilan, nah apa golongan tingkat keamanan obat antihistamin ini bagi ibu hamil ?

      Hapus
    2. menurut artikel yang saya baca CTM kategori B untuk kehamilan, dimana obat kategori B: adalah golongan obat yang pada studi terhadap sistem reproduksi binatang percobaan tidak menunjukkan resiko bagi janin. Belum ada studi terkontrol pada wanita hamil yang menunjukkan adanya efek samping, kecuali adanya penurunan fertilitas pada kehamilan trimester pertama, sedangkan pada trimester berikutnya tidak didapatkan bukti adanya resiko.

      Hapus
    3. boleh diberikan ke ibu hamil, asalkan dosis yang diberikan sesuai

      Hapus
  7. saya akan menjawab pertanyaan nomor 3. menurut sumber yang saya baca obat turunan fenotiazin ini yang paling banyak digunakan adalah Mekuitazin (meviren),adalah antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang

    BalasHapus
    Balasan
    1. turunan fenotiazin yang sering di gunakan juga adalah CTM, walaupun memiliki efek sedative yang membuat rasa kantuk namun CTM memiliki indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping dan toksisitas relatif rendah

      Hapus
    2. obat fenotiazin lain yang banyak digunakan itu adalah Chlorpromazine , Chlorpromazine adalah obat yang termasuk golongan antipsikotik fenotiazina yang bekerja dengan menstabilkan senyawa alami otak

      Hapus
  8. menjawab peranyaan nmr 1 :
    1. Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik dan ekzem.
    2. Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung. Antagonis H2 merupakan senyawa yang menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung. Biasa digunakan untuk pengobatan tukak lambung dan usus. Efek samping antagonis H2 antara lain : diare, nyeri otot dan kegelisahan.
    3. Antagonis H3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan sistem kardiovaskular, pengobatan alergi, dan kelainan mental.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Reseptor Histamin H1
      Reseptor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila histamin berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin yang paling bertanggungjawab terhadap gejala alergi.

      Reseptor Histamin H2
      Ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung.

      Reseptor Histamin H3
      Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti histamin, asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.

      Reseptor Histamin H4
      Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di kelenjar timus, usus halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai saat ini belum banyak diketahui.

      Hapus
  9. Saya akan menjawab nomor 7.
    1. Antihistamin generasi pertama (loratadin) + inhibitor protease (saquinavir : meningkatkan kadar plasma antihistamin
    2. Prometazin + levodopa : menurunkan efek levodopa
    3. Loratadin + simetidin : meningkatkan kadar plasma loratadin.

    BalasHapus
  10. Jawaban no6.
    Boleh tetapi pilih antihistamin generasi kedua karena Antihistamin generasi kedua mengandung loratadine, cetirizine dan fexophenodine, yang memiliki efek lebih sedikit dibanding antihistamin generasi sebelumnya.

    BalasHapus
  11. Saya ingin menjawab nomor 9.
    Salah satu contoh turunan propilamin yaitu triprolidin hcl. Mekanisme kerjanya yaitu dengan cara menghalangi aksi reseptor histamin, serta menyebabkan penyempitan pembuluh darah dan mengurangi pembengkakan di bagian hidung.


    BalasHapus
    Balasan
    1. Membantu jawaban no. 9, obat turunan propilamin merupakan obat antagonis H1, jadi mekanisme kerjanya yaitu menghambat pengeluaran histamin dari reseptornya, dimana histamin merupakan agen yang menimbulkan alergi sehingga ketika dihambat maka reaksi alergi tidak akan terjadi.

      Hapus
  12. Hai, tami.
    Mekanisme kerja dari antihistamin H1dan antihistamin H2:
    Antihistamin tipe H1 bekerja dengan cara competitif inhibitor terhadap histamin pada reseptor jaringan, sehingga mencegah histamin berikatan serta mengaktivasi reseptornya namun tidak memblok pelepasan histamin .
    Antihistamin tipe H2 bekerja dengan menghambat interaksi histamin dengan reseptor H2 dan mengurangi kinerja histamin.

    BalasHapus
    Balasan
    1. berarti kalau kerjanya dengan kompetitif inhibitor, kerja obatnya tidak menempati sisi aktif melainkan sisi yang lain dr reseptor obat (enzim)? kalau begitu ikatan apa yang terjadi antara reseptor dengan obat?

      Hapus
  13. Hai Tami,saya akanmencoba menjawab pertanyaan nomor 5.
    Menurut saya, Etilendiamin, kolamin, dan propilamin merupakan turunan antagonis H1, sehingga memiliki mekanisme kerja yang sama yaitu dengan meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1.

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya setuju dengan jawaban kak fitri. mekanismenya sama, hanya hubungan struktur-aktifitasnya yang berbeda karena struktur ketiganya berbeda

      Hapus
  14. hai kak.. saya akan menjawab pertanyaan no 6
    menurut saya,setelah membaca beberapa artikel.. maka saya akan menjelaskan efek bagi ibu hamil saat mengkonsumsi obat golongan antihistamin seperti berIKUT :

    Chlorpheniramine (Tablet)

    Chlorpheniramine termasuk salah satu jenis obat antihistamin yang sering digunakan untuk mengatasi reaksi alergi termasuk seperti flu, gejala alergi parah, ruam, gatal, demam, mata berair, hidung dan tenggorokan gatal, pilek, dan bersin. Obat sangat baik untuk alergi karena bisa memblokir antihistamin dalam tubuh yang memicu reaksi alergi. Obat akan bekerja untuk menghalangi asetilkolin yaitu zat yang dibuat oleh tubuh. Kemudian obat akan mengeringkan beberapa caitan tubuh yang berlebihan termasuk seperti mata berair dan pilek. (baca: obat sakit kepala untuk ibu hamil– Penyebab sering pusing saat hamil)

    Efek samping obat

    Bisa memicu rasa mengantuk yang parah. Kemudian bisa membuat ibu hamil merasa sakit kepala, penglihatan kabur, koordinasi yan berkurang, mulut kering dan sakit pada tenggorokan.
    Obat bisa memicu reaksi sembelit yang parah untuk ibu hamil.
    Jika ibu hamil mengalami mulut kering maka bisa minum banyak air putih, hindari minuman yang manis , dan cairan lain seperti jus.
    Obat bisa menyebabkan lendir paru-paru mengering dan menebal sehingga bisa memicu reaksi pernafasan dan berbahaya untuk ibu hamil.
    Jika berlebihan maka bisa menyebabkan reaksi tidak nyaman seperti gugup, halusinasi, dengung pada telinga dan sulit buang air kecil.

    BalasHapus
  15. 7.Dermatitis kontak alergi dapat terjadi pada pemakaian antihistamin H‑­1 secara topical golongan ethylene diamine pada penderita yang telah mendapat obat lain yang mempunyai struktur yang mirip( aminophiline).
    Efek sedasi akan meningkat bila antihistsmine H1 diberikan bersama dengan obat antidepresan obat anti alcohol.
    Golongan phenothiazine dapat menghambat efek vasopressor dari epinephrine.
    Efek anti kolinergik dari antihistamine akan menjadi lebih berat dan lebih lama di berikan bersama obat inhibitor monoamine (procarbazine, furazolidone, isocarboxazid).
    Golongan piperazine pada binatang percobaan dapat menimbulkan efekteratogenik.

    BalasHapus
  16. no 3.
    Derivat fenotiazin dapat dibagi menjadi 3 kelompok besar.
    Kelompok 1: klorpromazin, levopromazin (metotrimeprazin), dan promazin, secara umum ditandai dengan efek sedatif yang kuat, dan efek samping antimuskarinik sedang serta efek samping ekstrapiramidal.
    Kelompok 2: perisiazin dan pipotiazin, secara umum ditandai dengan sifat sedatif yang sedang, tetapi efek samping efek esktrapiramidal yang lebih kecil dibanding kelompok 1 dan 3.
    Kelompok 3: flufenazin, perfenazin, proklorperazin, dan trifluoperazin, ditandai secara umum oleh efek sedatif yang lebih sedikit, efek antimuskarinik yang kecil, tetapi efek ekstrapiramidal yang lebih besar dibanding kelompok 1 dan 2.

    BalasHapus
  17. 1.
    AH 1Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi

    AH 2 menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun

    AH 3 terletak pada ujung syaraf aringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol sintesis dan pelepasan histamin, mediator alergi lain dan peradangan. Efek ini di blok antagonis H3.

    BalasHapus
  18. 2. Efek samping CTM Mengantuk Pusing Sakit kepala Sembelit Sakit perut Penglihatan kabur Penurunan koordinasi Kering pada mulut, hidung, dan tenggorokan
    Sumber: Obat CTM : Kegunaan dan Efek Samping - Mediskus.

    salah satu ES CTM adalah mengantuk karena ctm termasuk AH 1 yang dapat melewati sawar darah otak sehingga menimbulkan efek sedatif atau kantuk

    BalasHapus
  19. 3,
    sepertinya yang paling sering disunakan saat ini adalah CPZ, yaitu Obat anti psikosis yang bekerja dengan memblokade dopamine pada reseptor pasca sinaptik neurondi otak, prosesnya di sistem limbik dan sistem ekstrapiramidal (dopamine D2 reseptor antagonis). Obat anti psikosis yang baru (misalnya risperidone) di samping berafinitas terhadap dopamine D2 reseptor juga terhadap serotonin

    BalasHapus
  20. 4.
    Dosis Dewasa untuk Gejala Ekstrapiramidal
    Parenteral: 10-50 mg IV atau IM sesuai kebutuhan. Dapat ditingkatkan hingga 100 mg jika dibutuhkan. Dosis maksimum harian 400 mg.
    Oral: 25-50 mg diminum setiap 6-8 jam.
    Dosis Dewasa untuk Insomnia 25-50 mg diminum sebelum tidur.
    Dosis Dewasa untuk Mabuk
    Parenteral: 10-50 mg IV atau IM sesuai kebutuhan. Dapat ditingkatkan hingga 100 mg jika dibutuhkan. Dosis maksimum harian 400 mg.
    Oral: 25-50 mg diminum setiap 6-8 jam. Berikan dosis awal 30 menit sebelum paparan pada gerakan dan ulang sebelum makan dan sebelum perjalanan.
    Dosis Dewasa untuk Batuk 25 mg diminum setiap 4 jam sesuai kebutuhan, tidak lebih dari 150 mg per hari.
    Dosis Dewasa untuk Gejala Flu 25-50 mg diminum setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan, tidak lebih dari 300 mg/24 jam.
    Dosis Dewasa untuk Gatal 25-50 mg diminum setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan, tidak lebih dari 300 mg/24 jam.
    Dosis Dewasa untuk Urtikari 25-50 mg diminum setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan, tidak lebih dari 300 mg/24 jam.

    BalasHapus
  21. 5. mekanisme nya hampir sama
    Interaksi dengan reseptor H1 menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan plasma protein yang menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di blok oleh antagonis-1

    BalasHapus
  22. 6. boleh, contoh AH yang boleh dikonsumsi oleh ibu hamil adalah Antihistamin generasi kedua mengandung loratadine, cetirizine dan fexophenodine, yang memiliki efek lebih sedikit dibanding AH 2, tetapi sebisa mungkin untuk menghindari menggunakan semua jenis obat, termasuk antihistamin, selama trimester pertama kehamilan. ingkatkan asupan air ketika mengambil antihistamin selama kehamilan. Efek samping yang umum dari antihistamin adalah mulut kering. Minum lebih banyak air untuk menghindari dehidrasi yang dapat membahayakan ibu dan janin.

    BalasHapus
  23. 7. loratadin AH 2
    a. Bila diberikan bersama-sama dengan alkohol, loratadine tidak memiliki efek potensiasi seperti yang diukur dengan penelitian penampilan psikomotor.
    b. Pernah dilaporkan peningkatan kadar loratadine dalam plasma setelah pemakaian bersama-sama ketokonazole, eritromisin, atau simetidin pada penelitian, tetapi tidak ada perubahan klinis yang bermakna.
    c. Hati-hati pemakaian loratadine bersama obat-obat yang menghambat metabolisme hati.

    BalasHapus
  24. 8. hai tamii
    Antihistamin yang saat ini menjadi perhatian para klinisi dan lebih mulai dipertimbangkan dalam penggnaan klinis adalah Cetirizine yang merupakan antihistamin yang sangat kuat dan spesifik. Cetirizine merupakan antagonis reseptor histamin-1(H1) generasi kedua yang aman digunakan pada terapi alergi. Selain mempunyai efek antihistamin, cetirizine juga mempunyai efek antiinflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine terutama ditunjukkan melalui penghambatan kemotaksis sel inflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine juga tercapai melalui penghambatan ekspresi molekul adhesi yang berperan dalam proses penarikan sel inflamasi.

    BalasHapus
  25. 9. hai tami salah satu turunan profilamin adalah klorfeniramin maleat (CTM)
    Mekanisme kerja klorfeniramin maleat adalah sebagai antagonis reseptor H1, klorfeniramin maleat akan menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos; selain itu klorfeniramin maleat dapat merangsang maupun menghambat susunan saraf pusat (Tjay, 2002; Siswandono, 1995).

    BalasHapus
  26. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2, CTM lebih banyak digunakan sebagai obat kantuk daripada tujuan dari awal antihistamin. CTM baik sebagai obat tunggal ataupun sebagai obat yang dicampurkan dalam obat pusing, flu atau batuk yang bisa menyebabkan kantuk sehingga memang ditujukan agar pengonsumsi bisa beristirahat. Karena CTM mengandung agen antialergi yang mampu mengobati bersin, gatal-gatal, mata yang berair, hidung dan tenggorokan gatal, flu serta alergi pada pernapasan.

    BalasHapus
  27. No. 8 menurut saya obat anti histamin yang sering digunakan adalah turunan propilamin, yaitu CTM. Kelebihan CTM ini yaitu memiliki indeks terapetik (batas keamanan) yang cukup besar dengan efek samping dan toksisitas relatif rendah

    BalasHapus
  28. Hay tami aaya akan menjawab pertanyaan nmbr 9 . Sebagai antagonis reseptor H1 klorfeniramin maleat akan menfhambat efek histamin padapembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos, klorfenoramin maleat dapat merangsang maupun menghambat susunan saraf pusat.

    BalasHapus
  29. no 3.
    yang sering digunakan adalah klorpromazin karena obat tersebut sangat sedatif dan khususnya berguna untuk mengobati pasien yang memberontak.

    BalasHapus
  30. salah satu turunan fenotiazin : Flufenazin
    Merupakan obat yang digunakan untuk mengendalikan gangguan psikotik dan shcizofrenia. Dosis pada anak : Oral : 0,04 mg/kg/hari; dewasa : psikosis : Oral : 0,5-10 mg/hari dibagi dalam beberapa dosis dengan interval 6-8 jam, beberapa pasien mungkin membutuhkan peningkatan dosis sampai 40 mg/hari.; i.m.: 2,5-10 mg/hari dibagi dalam beberapa dosis dengan interval 6-8 jam (dosis parenteral 1/3-1/2 dosis oral); im. Dekanoat : 12,5 mg setiap 2 minggu. 12,5 mg dekanoat setiap 3 minggu = 10 mg HCl/hari.

    BalasHapus
  31. farmakologi obat ini memiliki onset kerja im.: sebagai HCl: sekitar 1 jam, Puncak efek : neuroleptik sebagai dekanoat : 48-86 jam. Durasi garam HCl : 6-8 jam, sebagai dekanoat : 24-72 jam. Absorbsi oral bervariasi dan tidak teratur. Distribusi : menembus plasenta, masuk ke ASI. Ikatan protein : 91% dan 99%. Metabolisme di hati. T½ eliminasi HCl : 33 jam, Dekanoat : 163-232 jam. Ekskresi lewat urin sebagai metabolit. Mekanisme aksi dari obat ini dilakukan dengan memblok reseptor dopaminergik D1 dan D2 di postsinaptik mesolimbik otak. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis

    BalasHapus
  32. Ada beberapa obat antihistamin yang aman bagi ibu hamil.
    Menurut Mayo Clinic, antihistamin pilihan pertama buat ibu hamil adalah loratadin. Namun, menurut FDA, antihistamin pilihan pertama adalah klorfeniramin (CTM) dan difenhidramin. Sekalipun dikelompokkan aman, obat-obat ini hanya boleh dikonsumsi dalam jangka pendek. Tidak boleh sampai berhari-hari. Bagaimanapun, bayi adalah makhluk hidup yang bisa merasakan efek samping kantuk dari CTM atau difenhidramin

    BalasHapus
  33. ingin menambahkan sedikit jawaban, menurut saya untuk antihistamin aman digunakan pada ibu hamil namun dengan penggunaan yang benar dan sesuai aturan pakai

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya setuju dengan jawaban kak anggun, untuk dosis dan golongan yang tepat untuk ibu hamil dapat dikonsultasikan lebih lanjut ke dokter atau apoteker.

      Hapus
  34. saya akan menambahkan no. 2 Obat ini biasa digunakan untuk meredakan bersin, gatal, mata berair, hidung atau tenggorokan gatal, dan pilek yang disebabkan oleh hay fever (rinitis alergi), atau alergi pernapasan lainnya.
    Obat golongan ini memiliki efek penenang yang relatif lemah dibandingkan dengan antihistamin generasi pertama. Chlorphenamine sering dikombinasikan dengan fenilpropanolamin untuk membentuk suatu obat alergi dengan antihistamin dan dekongestan.

    BalasHapus
  35. saya akan menjawab nmr 9 yaitu ebagai antagonis reseptor H1 klorfeniramin maleat akan menfhambat efek histamin padapembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos, klorfenoramin maleat dapat merangsang maupun menghambat susunan saraf pusat.

    BalasHapus
  36. Reseptor Histamin H1
    Reseptor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan sistem syaraf pusat. Bila histamin berikatan dengan reseptor ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi, nyeri, gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin yang paling bertanggungjawab terhadap gejala alergi.

    Reseptor Histamin H2
    Ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung.

    Reseptor Histamin H3
    Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan penglepasan neurotransmitter, seperti histamin, asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.

    Reseptor Histamin H4
    Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum tulang. Juga ditemukan di kelenjar timus, usus halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai saat ini belum banyak diketahui.

    BalasHapus
  37. saya akan membantu menjawab soal no. 3
    turunan dari fenotiazin yang sering di gunakan adalah prometazin HCl, metdilazin HCl, mekuitazin, oksomemazin, siproheptadin HCl, isotipendil HCl, azatadin maleat, loratadin dan pizotifen maleat

    BalasHapus
  38. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2
    efek samping yang ditimbulkan ctm yang paling umum yaitu mengantuk, sehingga obat ini tidak boleh digunakan untuk orang yang berkendara dan orang yang menjalankan alat berat. Ctm sering dikombinasikan dengan obat batuk karena pada dasarnya batuk dan pilek membutuhkan obat antialergi dan salah satu contoh obat yg digunakan adalah ctm

    BalasHapus
  39. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no. 7
    adapun interaksi dengan obat lain di antaranya :
    1.ketokonazol (dan turunan azol lain )
    2.eritromisin ( dan makrolid lain)

    BalasHapus
  40. Dosis penggunaan diphenhydramine berbeda-beda untuk tiap pasien. Dokter akan menyesuaikan takaran sesuai bentuk diphenhydramine yang digunakan, kondisi kesehatan, usia dan riwayat kesehatan pasien.

    Takaran umum diphenhydramine cair yang dianjurkan untuk pasien dewasa adalah 28 mg dengan frekuensi empat kali sehari. Jangan melebihi takaran yang dianjurkan.

    BalasHapus
  41. Saya akan mencoba menjawab no. 3
    Dari yang saya ketahui turunan dari fenotiazin yang sering di gunakan adalah siproheptadin HCl, metdilazin HCl, mekuitazin, oksomemazin, pizotifen maleat, isotipendil HCl, azatadin maleat, loratadin, prometazin HCl, phenylpropanolamine HCl dan chlorpheniramini maleate

    BalasHapus
  42. Saya akan menjawab nomor 3
    Menurut saya yng paling sering digunakan adalah CTM dan mekuitazin

    BalasHapus
  43. sebarnya antihistamin tidak baik untuk ibu hamil tapi ada beberapa antihistmin yang dapat dikonsumsi ibu hamil seperti Cetirizine HCL, Chlorpheniramine (Tablet) dan Diphenhydramine HCL

    BalasHapus
  44. Obat Alergi untuk Ibu Hamil Yang Aman adalah Cetirizine HCL, Chlorpheniramine, Diphenhydramine HCL, Fexofenadine HCL

    BalasHapus
  45. menurut saya ibu hamil itu sensitif akan obat-obat jadi ada baiknya kita jangan memberikan obat tanpa resep dokter kepada ibu hamil karena dapat merusak perkembangan janin yang ada di dalam nya

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

PENGGOLONGAN ANALGETIKA

Oxamniquine

FARMAKOFOR